تهیّه کیت [I131] متا یُدو بنزیل گوانیدین (MIBG- I131)

نوع مقاله: مقاله پژوهشی

نویسنده

مرکز تحقیقات کشاورزی و پزشکی هسته‌ای، سازمان انرژی اتمی ایران، صندوق پستی: 498- 31485، کرج- ایران

چکیده

متا یدوبنزیل گوانیدین به عنوان هم فرمول ”نوراپینفرین“ با اتّصال به یُد رادیوآکتیو به صورت MIBG-I123 و MIBG-I131 به ترتیب برای تشخیص و درمان اختلالات غدّة فوق کلیوی، مانند فئوکروموسیتوما و نوروبلاستوما بکار رفته است. در این کار پژوهشی روشی سریع برای تولید MIBG-I131 عرضه شده است. متایدوبنزیل گوانیدین در مجاورت محلول سولفات مس به I131 اضافه و به مدّت 30 دقیقه در حمام آب جوش قرار گرفت. اساس این کار بر مبنای واکنش جانشینی هسته دوست با حضور یون 1Cu+ و عوامل احیاکنندة کمکی با حرارت دادن محیط واکنش استوار است. برای تنظیم pH و هم‌تنش کردن محلول از بافر سیترات استفاده شد. در این روش، درجة خلوص رادیوشیمیایی بیش از90% بدست آمد. برتری این روش که آن را نسبت به روش‌های دیگر متمایز کرده است سهولت تهیّه و کنترل سریع  آن در مراکز پزشکی هسته‌ای است.

کلیدواژه‌ها


عنوان مقاله [English]

Fast Preparation of 131I-MIBG

نویسنده [English]

  • A Sattari
چکیده [English]

Meta-iodobenzylguanidine (MIBG) is used for the diagnostic scintigraphy and therapy of adneral tumors such as pheaeochromocytoma and neuroblastoma, as well as for the scintigrphic assessment of cardiac sympathetic neuronal integrity. This paper reviews the Cu+1 assisted nucleophilic exchange radioiodination of meta-iodobenzylguanidine (MIBG). In this study a kit formulation of meta-iodobenzylguanidine ready to be labeled with 131I without purification step is presented. Radioiodination had involved a nucleophilic exchange assisted by Cu (I) generated 'in situ' and excess of reducing agents. An acceptable radiochemical yield 90% is obtained between 95-100oC within 30 min. The pH was adjusted by citrate buffer. Chemical and radiochemical purity of 131I -MIBG were determined by tin layer chromatography (TLC). The developed kit followed by a simple radiochemical manipulation allows preparing 131I-MIBG at medical centers.

کلیدواژه‌ها [English]

  • guanidine
  • 131I
  • iodination
  • nucleophilic exchange
1.  A. C. Guyton, Textbook of Medical Physiology, Seventh Edition, Volume III (1986).

 

 2. D. M. Wieland and D. P. Swanson, “Imaging the adrenal medulla with an I-131-labeled antiadrenergic agent,” J. Nucl. Med. 20, 155 (1979).

 

3. J. H. Short and T. D. Darby, “Sympathetic nervous system blocking agents. III derivatives of benzylguanidine,” J. Nucl. Chem. 10, 833-840 (1967).

 

4. D. M. Wieland and J. Wu, “Radiolabeling adrenergic neuron blocking agents: adrenomedullary imaging with 131I-iodobenzylguanidine,” J. Nucl. Med. 21, 349-353 (1980).

 

5.  T. J. Manger and D. M. Wieland, “Synthesis of 131I and 123I metaiodobenzoguantidine for diagnosis and treatment of pheochoromocytoma,” J. Nucl. Med. 24, 118 (1983).

 

6. R. C. Kline and D. M. Willantetal, “Myocardial imaging in man with I-123-metaiodobenzyl guanidine,” J. Nucl. Med. 22, 129-132 (1981).

 

7.  J. P. Richard,  “MIBG sintigraphic assessment of cardiac adrenergic activity in response to altitude hypoxia,” J. Nucl. Med. 31, 34-37 (1990).

 

8.  P. Merlet and F. Pouillort, “Sympathetic nerve alterations assessed with 123I-MIBG in the failing human heart,” J. Nucl. Med. 40, 224-237 (1999).

 

9. A. Satoh and T. Serita, “Loss of 123I-MIBG uptake of heart in Parkinson's disease: assessment of cardiac sympathetic denervation and diagnostic value,” J. Nucl. Med. 40,  371-375 (1999).

 

10. T. J. Mangner, J. Wuo, D.m. Wiwland, “Solid --phase exchange radioiodination of aryl iodides. Facilitation by ammonium sulfate,” J. Org. Chem. 47, 1484-1488 (1992).

 

11. Lambrechet, “An efficient batch preparation of high specific activity of 123I and 124I-MIBG,” Appl. Radio. Iso. 54, 711-714 (2001).

 

12. R. F. Verbruggen, “Fast high-Yield labeling and quality control of 123I -and 131I-MIBG,” Appl. Radio. Iso. 44, 621-628 (1993).

 

13. J. Mertens and  W. Vanryckeghen, “New fast preparation of 123I labeled radiopharmaceuticals,” Eu. J. Nucl. Med. 13,  380-381 (1987).

 

14. J. Mertens and W. Vanryckeghen, “Fast kit labeling: New future for pure123I labeled     radiopharmaceuticals,” Eur. J. Nucl. Med. 11, A59 (1985).

 

15. J. Mertens and W. Vanryckeghen, “Cu(I) supported isotopic exchange of arylbound iodide,” New future for the Second European Symposium of Radiopharmaceuticals Cpomponds, Cambrige. (1985).

 

16. A. R. Wafelman, M. C. P. Konings, J. H. Beijnen, “Santesis radiolabeling and stability of radioiodinated m-iodobenzoguanidine,a rewie,” Appl. Radio. Iso. 45, No. 10, 997-1007 (1994).

 

 

 

30